注射用门冬氨酸阿奇霉素药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-22 06:49

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阿奇霉素是一种常用的抗生素，其药代动力学特性在治疗感染疾病时非常重要。注射用门冬氨酸阿奇霉素的药代动力学特性如下：

连续2-5日每日静脉滴注0.5g阿奇霉素，其平均血浆峰浓度（Cmax）为3.63±1.60μg/ml，平均血浆谷浓度（Cmin）为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg·h/ml。单次静脉滴注1-4g，滴注时间大于2小时，其清除率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为10.18ml/min/kg和33.3L/kg。这表明阿奇霉素在体内分布广泛，能快速达到较高浓度。

阿奇霉素在体内分布广泛，可在各组织内浓度达到同期血浓度的10～100倍。在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度较高，有利于将阿奇霉素转运至炎症部位，提高疗效。每日静滴0.5g连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14%。此外，阿奇霉素可通过胆道排出，以原形及10种代谢物形式。

阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低。当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。这提示阿奇霉素在高浓度下可被快速清除，降低药物作用时间。

阿奇霉素单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时。这意味着阿奇霉素在体内的消除速度相对较慢，需要每日给药以维持有效血药浓度，确保治疗效果。

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