中药药理学知识点[温里药]

发布网友 发布时间：2024-10-23 22:14

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温里药

定义：以温里祛寒为主要作用，治疗里寒证为主要作用的药物，称为温里药，又称祛寒药

常用中药

肉桂 吴茱萸 丁香

常用方剂

理中汤、参附汤、四逆汤

性味：温热、味辛

功效：温里散寒、补火助阳、回阳救逆

里寒证

➢ 定义：为寒邪直中脏腑经络、阴寒内盛或阳气虚衰所表现的证候；

➢ 分类：脏寒证、亡阳证

➢ 现代研究：与心血管系统、消化系统及急慢性结缔组织炎症等相关。

主要研究思路与方法

➢ 依据：所致疾病的病因及病理生理过程来设计相关的实验指标，进而考察药效。

（一）强心作用

（二）抗心肌缺血缺氧作用

（三） 抗休克作用

（四）影响胃肠功能的作用

（五）抗炎镇痛作用

1. 强心作用

➢ 强心：正性肌力、正性频率和正性传导

➢ 采用心力衰竭模型进行观察，测定心肌收缩力、心率和心排血量等；

➢ 体外培养心肌细胞，观察心肌兴奋性、不应性和自动节律等；

2. 抗心肌缺血缺氧

➢ 模型：心肌缺血模型、心肌缺血再灌注损伤模型和心肌缺血缺氧模型等；

➢ 测定指标：心脏功能、心肌损伤程度、血流动力学、血液流变学、心肌耗氧量、

血小板活性和微循环的变化、氧自由基等。

3. 抗休克

➢ 模型：冠状动脉阻塞法（结扎、栓塞等）

➢ 测定指标：使用仪器，如血压测定仪或生理记录仪等，观察动物正常血压及低

血压状态的血压；休克发生时所伴随的血流动力学、微循环、细胞超微结构及代

谢、体液因子和毒素等方面的改变。

4. 对胃肠道功能的影响

➢ 观察胃肠运动、消化及小肠吸收情况，分析胃液等。

5. 抗炎镇痛作用

➢ 模型：非特异性炎症模型及免疫性炎症模型；

➢ 测定指标：炎症急性期的血管扩张、毛细血管通透性变化等；晚期炎症阶段的

组织纤维化情况；炎性细胞因子及相关信号通路的活化等；镇痛研究主要通过

观察药物对物理、化学等疼痛刺激模型的影响。

药理作用

（一）针对心血管系统的作用：

✓ 强心-正性肌力、正性频率和正性传导；

➢附子-强心作用依赖于消旋去甲乌药碱，为β受体部分激动剂；

➢肉桂-强心作用与其促进交感神经末梢儿茶酚胺释放有关；

➢附子及其制剂可增强心肌收缩力，加快心率，增加心排血量，增加心肌

耗氧量，也可增加心肌细胞搏动频率及振幅。

✓ 扩张血管、改善循环作用：

➢挥发油或辛辣成分--导致体表血管、内脏血管扩张，改善循环，从而使

得以全身产生温热感；

➢附子、肉桂等可扩张心、脑血管，增加心、脑血管血流量；

温里药的抗休克的作用机制主要与其强心、扩张血管及改善微循环

等作用相关

（二）针对消化系统的作用：

✓ 增强胃肠功能，健胃驱风；

✓ 刺激黏膜引起局部血液循环改善；

✓ 促进胆汁分泌；

✓ 抑制呕吐；

✓ 抗胃溃疡。

（三）针对下丘脑-垂体内分泌系统的作用：

✓ 附子、肉桂、干姜可兴奋垂体-肾上腺皮质系统；

✓ 附子可兴奋下丘脑，使促肾上腺皮质激素释放激素的释放增加。

（四）促进机体代谢，使产热增加

（五）影响机体糖、脂类和氨基酸等物质的代谢

药效物质基础

➢ 挥发油部位：肉桂、干姜、丁香、小茴香

➢ 生物碱成分：附子、吴茱萸

温里药小结

代表药：

附子

基源：毛茛科植物乌头（Aconitum carmichaelii Debx.）的子根加工品。

性味：辛、甘，大热，有毒。

归经：心、肾、脾。

功效：回阳救逆，补火助阳，散寒止痛。

化学成分

➢生物碱类，分为脂溶性和水溶性两类；

➢多糖类成分，如乌头多糖A，B，C，D等；

➢附子经过炮制后，生物碱含量降低，毒性降低。

药理作用

1. 对心血管系统的作用：强心，保护心肌细胞，调节血压和抗心率失常、

心率衰竭、休克、心肌缺血等；

2. 抑制凝血和血栓的形成；

3. 兴奋下丘脑-垂体内分泌轴；

4. 肾上腺皮质激素样作用；

5. 改善能量代谢

药代动力学

临床应用

1. 附子：

➢ 休克；

➢ 心血管疾病；

➢ 消化系统疾病；

➢ 风湿性疾病。

2. 参附注射液静脉滴注：休克

不良反应

➢ 恶心、呕吐、腹痛、腹泻

➢ 口舌、四肢及全身发麻、畏寒

➢ 瞳孔放大、视觉模糊、呼吸困难、手足抽搐、躁动、

大小便失禁

毒性大

➢ 乌头碱0.2 mg中毒，3-4 mg致死

➢ 双酯型二萜类生物碱，主要为乌头属类生物碱

➢ 附子药效剂量便可造成心肌毒性，“量-时-毒”关系。在病/证状态下，附子的毒性呈降低趋势。

【炮制配伍可减毒】

代表方

四逆汤

附子15克、干姜6克、甘草6克

温中散寒、回阳救逆

药理作用

➢ 强 心、抗休克

➢ 保护心肌细胞，

➢ 调节血压

➢ 抗肿瘤

➢ 抗动脉粥样硬化

➢ 调节下丘脑-垂体内分泌轴

药效物质基础

生物碱、黄酮、皂苷、姜辣素类化合物

乌头碱、次乌头碱、新乌头碱、甘草苷、甘草酸、6-姜酚、6-姜辣素

药代动力学

大鼠灌服四逆汤后，乌头碱、新乌头碱、次乌头碱的tmax均为1小时左右，消除较快，t1/2约为2小时。

临床应用

1. 传统用于阴盛阳虚，四逆脉微；

2. 治疗各种休克、冠心病、心绞痛