第一章
一、单项选择题
绪论
1.肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为()。
A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢?B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基?D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢
2.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准
的化合物,称为()。 A.化学药物?B.无机药物? C.合成有机药物?D.天然药物 3.下列哪一项不是药物化学的任务()。 A.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B.研究药物的理化性质。 C.确定药物的剂量和使用方法。 D.为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 二、填空题 1.药物化学是一门、、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 2.硝苯地平的作用靶点为。 3.中国药品通用名称规则规定:中文名尽量与对映,简单有机化合物可用 名称。 三、名词解释
1.药物 2.药物化学
四、简答题
1.药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?
2.药物化学研究的主要内容有哪些?
五、问答题
1.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科? 2.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就?
第二章中枢神经系统药物
一、单项选择题
1.异戊巴比妥不具有下列哪种性质()。 A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味D.钠盐易水解
2.安定是下列哪一个药物的商品名()。 A.苯巴比妥B.甲丙氨酯
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C.地西泮D.盐酸氯丙嗪
3.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成()。 A.绿色络合物B.蓝紫色络合物 C.白色胶状沉淀D.氨气
4.硫喷妥钠属哪一类巴比妥药物()。 A.长时B.中时 C.短时D.超短时
5.吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强()。 A.-HB.-Cl
C.-COCH3D.-CF3
6.异戊巴比妥合成的起始原料是()。 A.苯胺B.肉桂酸
C.丙二酸二乙酯D.苯丙酸乙酯
7.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是()。 A.甲醛硫酸试液B.乙醇溶液与苦味酸溶液 C.硝酸银溶液D.碳酸钠试液
8.盐酸吗啡水溶液的pH值为()。 A.1~2B.2~3 C.4~6D.6~8
9.盐酸吗啡的氧化产物主要是()。 A.双吗啡B.可待因 C.阿扑吗啡D.苯吗喃
10.吗啡具有的手性碳个数为()。 A.二个B.三个 C.四个D.五个 11.盐酸吗啡溶液,遇甲醛硫酸试液呈()。 A.绿色B.蓝紫色 C.棕色D.红色 12.关于盐酸吗啡,下列说法不正确的是()。 A.天然产物B.白色,有丝光的结晶或结晶性粉末 C.水溶液呈碱性D.易氧化 13.结构上不含杂环的镇痛药是()。 A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲D.盐酸美沙酮 14.不属于苯并二氮卓类的药物有()。 A.氯氮卓B.苯巴比妥 C.地西泮D.硝西泮
15.具三环结构的抗精神病药是()。 A.普鲁卡因B.芬太尼 C.氯丙嗪D.雷尼替丁
16.具哌啶基的镇痛药是()。 A.咖啡因B.芬太尼 C.氯丙嗪D.雷尼替丁
17.下列作用于阿片受体的是()。 A.阿司匹林B.美沙酮 C.尼可刹米D.山莨菪碱
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二、填空题
1.苯巴比妥钠水溶液放置易分解,产生_________沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成_________剂型。
2.巴比妥类药物的母体结构为。
3.按化学结构分类,氯丙嗪属_________类抗精神病药,其优势构象能与__________的优势构象相
重叠,是活性构象。
4.吗啡是由5个环稠合而成的刚性结构,其中A、B、C环构成部分氢化的__________环,C、D环
构成部分氢化的__________环。 5.吗啡的结构由个环稠合成。
6.将吗啡3位的羟基甲基化,其镇痛作用,而副作用。
7.吗啡的结构中含有_________个手性碳原子,天然存在的吗啡为_________(左旋体或右旋体)。
三、名词解释
1.反合成分析 2.切断 3.合成基元 4.构效关系 5.结构改造
四、简答题
1.为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环? 2.试述巴比妥类药物的一般合成方法? 3.试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。 4.巴比妥类药物为什么具有酸性? 5.乙内酰脲为什么有酸性? 6.?苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? 7.配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? 五、问答题1.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?
2.巴比妥类药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 3.?乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异? 4.镇痛药在化学结构上哪些共同特点?
第三章外周神经系统药物
一、单项选择题
1.盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂()。 A.水B.酒精 C.氯仿D.乙醚
2.盐酸普鲁卡因因具有(),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。 A.苯环B.伯氨基 C.酯基D.芳伯氨基
3.关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是()。 A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性
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C.在碱性溶液较稳定D.可用Vitali反应鉴别 4.临床应用的阿托品是莨菪碱的()。 A.右旋体B.左旋体 C.外消旋体D.内消旋体
5.阿托品的特征定性鉴别反应是()。 A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应 C.与CuSO4试液反应D.Vitali反应 6.下列作用于M-胆碱受体的是()。 A.阿司匹林B.美沙酮 C.尼可刹米D.山莨菪碱
二、填空题
1.抗胆碱药按其作用受体不同可分为__________和__________。 2.乙酰胆碱是人体中一种重要的化学神经递质,但其化学性质不稳定,在体内酯酶的作用下易发生__________反应,其反应式为__________。 3.胆碱受体有毒覃碱型,又称为型。
4.拟肾上腺素药在代谢过程中主要受四种酶的催化,有、、醛氧化酶和醛还原酶。 5.肾上腺素结构中含有儿茶酚结构,与空气或日光接触会自动氧生成红色的_________,进一步聚合生成棕色的__________。
三、名词解释
1.Prodrug 2.Soft-drug 3.Vitali反应 四、简答题 1.写出由硝基甲苯、环氧乙烷和二乙胺为原料、合成普鲁卡因的合成路线。 2.简述利多卡因的合成方法,并解释其结构与稳定性的关系。
3.下列普鲁卡因同系物比较其水解反应速度及麻醉作用时间长短(以>,=,<表示) (1)普鲁卡因 (2)甲基普鲁卡因 (3)二甲基普鲁卡因 4.简述扑尔敏的制备过程。 六、问答题 1.根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
2.试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题? 3.试述盐酸麻黄碱的性质及在临床上的用途。
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